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治療法の評価TGF-β受容体はT型、U型が集合した4量体が活性型(チロシンキナーゼ型でなく、セリン-スレオニンキナーゼ型)です。
TGF-β(トランスフォーミング成長因子β)がU型の受容体に結合すると、T型受容体と会合して4量体を形成、U型がT型のセリンをリン酸化する。
リン酸化セリンはSmad2/3をリン酸化(BMPはsmad1/5/8)し、Smad4と複合体を形成→核内へ移行して転写因子を活性化→細胞増殖抑制などの作用を発現させる。
TGF-βは初期遺伝子のINK4a遺伝子領域に作用し、p16,p19というタンパク質を作る。p16は直接、p19は間接的にCDK4/6を抑制して細胞周期をG1期に停止させる。
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