βラクタム系(ペニシリン・セフェム）
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アトピー関連情報アトピーの薬アトピーの治療法治療法の評価掲示板この系の抗生物質はβラクタム環、つまり四角形の環構造（4員環）を持つという共通の特徴があります。βラクタム系抗生物質はこの4員環の右に接する構造によって いくつかに分類できる。
βラクタム系抗生物質の作用は、細菌の細胞壁の成分であるペプチドグリカンの伸長を止めて細胞壁の合成を阻害することであり、細胞壁は人のような真核生物にはないため 、細菌特異的に効果を示すということになる。
ペプチドグリカンの前駆物質は細胞内で合成されるが、合成の際、合成酵素PBP（penicillin binding protein：ペニシリン結合蛋白）に属する トランスグルコシラーゼ・トランスペプチダーゼ・カルボキシペプチダーゼのいずれか1種ないし2種の活性を持つ。
βラクタム系抗生物質は、βラクタム環の開環と同時にPBP酵素（トランスグルコシダーゼを除く）活性に必要なセリン残基の水酸基と安定なエステル結合を形成し、酵素活性を止めるため、 ペプチドグリカンの合成がなされず、細胞壁の合成が止まる。
MRSAにはmecA遺伝子というPBP2'(2ﾀﾞｯｼｭ)をコードする遺伝子が存在し、PBP2'はD-アラニル-D-アラニン末端と親和性が低い。
親水性が高く、腎臓から未変化体で排泄される割合が高い薬剤であり、親水性が高いために細胞膜は通過しにくく、血中濃度は高くなるが、抗菌作用の場は主として細胞外の細菌となる（マクロライドとテトラサイクリン系は逆に親油性が高い）。
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＜特徴＞ 4員環の右が5員環でXの部分がSである。 世代が増すたびにグラム陰性菌に対して抗菌力が増す。 |
| アモリン サワシリン パセトシン （アモキシシリン） |
第三世代。グラム陰性腸内細菌に使用。ペニシリナーゼ感受性のためβラクタマーゼ阻害薬との合剤の必要性。 クラリスロマイシン、PPIとの合剤――→ピロリ菌の治療。 |
| ユナシン （トシル酸スルタミシリン） |
ペニシリナーゼ産生菌用。アモキシシリンとβラクタマーゼ阻害薬との配合剤 |
| クラバモックス （アモキシシリン＋クラブラン酸） |
ペニシリナーゼ産生菌用。アモキシシリンとβラクタマーゼ阻害薬との配合剤 保存は冷蔵庫、よく振って服用。1日2回。ミルクで味が極端に変わり、乳酸菌飲料で沈殿してしまうことあり。 |
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＜特徴＞ 4員環の右が5員環でXの部分がSである。 世代が増すたびにグラム陰性菌に対して抗菌力が増す。 |
| ケフレックス （セファレキシン） |
第一世代。グラム陽性菌に強い抗菌作用。 |
| ケフラール （セファクロル） |
第一世代。グラム陽性菌に強い抗菌作用。 |
| パンスポリンT （セフォチアムヘキセチル） |
第二世代。 |
| トミロン （セフテラムピボキシル） |
第三世代。 |
| セフゾン （セフジニル） |
第三世代。 |
| バナン （セフポドキシムプロキセチル） |
第三世代。 |
| フロモックス （セフカペンピボキシル） |
第三世代。 |
| メイアクト （セフジトレンピボキシル） |
第三世代。牛乳成分、血清中のカルニチンを低下させることが報告されている。小児には２ｗ以内の使用で。 |
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＜特徴＞ ペナム系の5員環に２重結合が入ったもので、抗菌活性が強く、βラクタマーゼ抵抗性 バルプロ酸Naと併用でてんかん↑（禁忌） 点滴で使われています。 |
| チエナム （イミペネム） |
腎尿細管基底膜にあるDPH−１(デヒドロペプチターゼ−１)により分解されてしまうため、その阻害薬である、シラスタチンと１：１混合して用いる。 |
| カルベニン （パニペネム） |
腎毒性を低下させるため、ベタミプロン(有機イオン輸送抑制剤)を配合する。 |
| メロペン （メロペネム） |
腸内細菌、緑膿菌に対してはイミペネムより有効 |
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＜特徴＞ 4員環の隣に環構造がない。 |
| （アズレオナム） | グラム陽性菌に無効だが、グラム陰性菌に強い抗菌力 |
| （カルモナム） |
| ファロム （ファロペネム） |
単体での抗菌力は弱いが、βラクタマーゼを阻害するため、感受性のあるペナム系第二世代のような薬物と併用して用いる。
クラブラン酸は主にアモキシシリンとの合剤（オーロライドなど）として、スルバクタムはセファペラゾンとの合剤（スルペラゾンキットなど）として使用されている。
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