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治療法の評価交感神経の受容体は三量体Gタンパク質共役型受容体でα受容体とβ受容体がありそれぞれ、活性化されるGタンパク質が異なり(Gi,Gq,Gs)、それに伴って、シグナル伝達の経路も 違ってきます。
以下の図はシグナル伝達の大まかな経路図ですので参考にしてください。
α受容体には中枢・末梢ともに存在するα1受容体と中枢のみに存在するα2受容体の2つがあります。
α1受容体は効果器側(臓器側)に存在し、血管収縮作用をはじめとして収縮反応全般に関わる。α2受容体は中枢にて、神経終末 に存在し、NEの終末内再取り込みを阻害することでα1作用に拮抗する(フィードバック)。
| 臓器 | 部位 | 受容体 | 反応 |
| 眼 | 瞳孔散大筋 | α1 | 収縮 |
| 血管平滑筋 | α1 | 収縮 | |
| 肝臓 | グリコーゲン分解 | α1 | 血糖上昇 |
| 膵臓 | β細胞 | α1 | 分泌抑制 |
| 膀胱 | 括約筋 | α1 | 収縮 |
| 唾液腺 | α1 | 粘稠性、少量分泌 | |
| 脂肪細胞 | α1 | 脂肪分解促進 |
α受容体のメカニズムは下図。
β受容体には主に心筋に存在するβ1受容体と平滑筋に存在するβ2受容体、脂肪細胞に存在するβ3受容体の3種類あります。 ともにノルエピネフリン(NE)が受容体に結合することでその作用を示します。
β1が刺激されると、心筋が収縮して心臓が 活性化され、β2が刺激されると、気管支や血管の平滑筋が弛緩(拡張)したり、グリコーゲンの分解等が起こります。
<臓器とβ受容体の関係>
| 臓器 | 部位 | 受容体 | 反応 |
| 眼 | 毛様体筋 | β | 弛緩(遠視) |
| 心臓 | 洞房結節 心房 心室 |
β1 | 心拍数増加 収縮力増加 収縮力増加 |
| 動脈 | 冠血管 骨格筋血管 内臓・腎 |
β2 | 血管拡張 |
| 静脈 | β2 | 血管拡張 | |
| 肺 | 気管筋 | β2 | 気管支拡張 |
| 肝臓 | グリコーゲン分解 | β2 | 血糖上昇 |
| 胃腸 | 運動と緊張 | β1 | 運動抑制 |
| 腎臓 | レニン分泌 | β2 | レニン分泌促進 |
| 膀胱 | 排尿筋 | β2 | 弛緩 |
| 唾液腺 | β | アミラーゼ分泌 | |
| 脂肪細胞 | β1、β3 | 脂肪分解促進 |
これをみると、β1受容体を刺激する薬物は心臓を活性化する以外にも、脂肪を分解したり、唾液を分泌させたりすることがわかります。 心臓を活性化させる目的で使った場合は、脂肪分解作用は副作用ということになります。
β1受容体のメカニズムは下図。
β2受容体のメカニズムは下図。
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